中文名 | 硝唑克酰胺 |
英文名 | Nitazoxanide |
别名 | 硝唑尼特 硝唑克酰胺 硝唑尼特(标准品) 2-乙酸基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺 邻[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯 硝唑尼特,邻[N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰]苯酚乙酸酯,硝唑克酰胺 |
英文别名 | BRN 1225475 Nitazoxanide NITAZOXANIDE AURORA KA-645 2-(acetyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)-benzamid 2-(acetolyloxy)-n-(5-nitro-2-thiazolyl)benzamide n-(5-nitro-2-thiazolyl)salicylamideacetate(ester) n-(5-nitro-2-thiazolyl)-salicylamidacetate(ester) o-[n-(5-nitrothiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl acetate |
CAS | 55981-09-4 |
EINECS | 259-931-8 |
化学式 | C12H9N3O5S |
分子量 | 307.28 |
InChI | InChI=1/C12H9N3O5S/c1-7(16)20-9-5-3-2-4-8(9)11(17)14-12-13-6-10(21-12)15(18)19/h2-6H,1H3,(H,13,14,17) |
密度 | 1.629 g/cm3 |
熔点 | 202°C |
溶解度 | 溶于DMSO (>50 mg/ml) |
酸度系数 | 6.18±0.50(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 固体 |
颜色 | Off-white |
最大波长(λmax) | ['416nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)'] |
Merck | 14,6567 |
体外研究 | 在细胞培养物中,Nitazoxanide降低90%以上的寄生虫的生长,没有人和药物相关的细胞毒性迹象。 Nitazoxanide是一种新的thiazolide寄生虫驱除剂,显示优异的对多种原生动物和蠕虫的体外活性。 Nitazoxanide及其代谢物tizoxanide在体外比甲硝唑对G. intestinalis, E. histolytica和T. vaginalis有更强的活性。 Nitazoxanide表现出对HBV和HCV复制的有效抑制。在HCV的复制子含有细胞中,Nitazoxanide使后续用Nitazoxanide加上干扰素处理更为有效,但不增强Nitazoxanide加上2'CmeC的效果。Nitazoxanide诱导几个HBV蛋白(HBsAg和HBeAg的,核心抗原)在2.2.15细胞中产生的减少,但不影响HBV的RNA的转录。 Nitazoxanide表现出对E. histolytica的IC50和IC90值分别为0.017 mg/mL和0.776 mg/mL,对G. intestinalis分别使0.004 mg/mL和0.067 mg/mL,对T. vaginalis.分别为0.034 mg/mL和2.046 mg/mL。Nitazoxanide比甲硝唑和丙硫咪唑对溶组织内阿米巴毒性更大。 |
体内研究 | 在一个无菌幼猪腹泻模型中,Nitazoxanide(250 mg/kg)口服处理11天后,降低了寄生虫的数量。Nitazoxanide诱导了一个药物相关的腹泻可能影响了它的治疗效果。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | VN7830000 |
海关编号 | 2934100000 |
上游原料 | 三乙胺 |
参考资料 展开查看 | 1. 李亚芬 赵军 吕国栋 等. Veliparib联合青蒿琥酯体外抗细粒棘球蚴作用机制的研究[J]. 中国病原生物学杂志 2018 v.13;No.139(07):59-65. 2. 郑海亚, 文丽梅, 吕国栋,等. 青蒿琥酯体外抗细粒棘球蚴活性氧对DNA作用机制影响的研究[J]. 中国病原生物学杂志, 2017(08):751-756. 3. [IF=5.31] Fanghua Gong et al."Nitazoxanide induced myocardial injury in zebrafish embryos by activating oxidative stress response."J Cell Mol Med. 2021 Oct;25(20):9740-9752 |
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